OBAT
A.Obat Anti Biotika
Komposisi:
Tiap kaplet mengandung :
Amoksisilin 500 mg
Uraian Farmakologi/Cara kerja obat
Tiap kaplet mengandung :
Amoksisilin 500 mg
Uraian Farmakologi/Cara kerja obat
Amoksisilin adalah turunan
penisilin semi sintetik dan stabil dalam suasana asam lambung. Amoksisilin
diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan makanan, tidak tergantung
adanya makanan. Amoksisilin terutama diekskresikan dalam bentuk tidak berubah
di dalam urin. Ekskresi dihambat saat pemberian bersamaan dengan Probenesid,
sehingga memperpanjang efek terapi. Amoksisilin aktif terhadap organisme gram-positif dan gram-negatif.
Indikasi :
Indikasi yang disebabkan oleh strain-strain
bakteri yang peka :
1.
Infeksi
kulit dan jaringan lunak : Stafilococcus bukan penghasil penisilinase,
streptococcus, E. Coli.
2.
Infeksi
saluran pernafasan : H. Influenza, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae,
Stafilococcus bukan penghasil penisilinase, E.Coli.
3.
Infeksi
saluran geitourinari : E.Coli, P.Mirabilis dan Streptococcus faecalis.
4.
Gonore
: N. Gonorrhea (bukan penghasil penisilinase)
Dosis
:
1.
Dewasa
dan anak-anak dengan berat badan di atas 20 kg : sehari 250-500 mg tiap 8 jam.
2.
Anak-anak
dengan berat badan kurang dari 20 kg : 20-40 mg/kg berat badan sehari dalam
dosis terbagi, diberikan tiap 8 jam.
3.
Untuk
penderita dengan gangguan ginjal, perlu dilakukan pengurangan dosis.
4.
Pada
penderita yang menerima dialisa peritonial, dosis maksimum yang dianjurkan 500
mg sehari.
5.
Gonokokus
uretritis : Amoksisilin 3 g sebagai dosis tunggal.
Efek
samping :
1.
Reaksi
kepekaan seperti ruam eritem makulopapular, urtikaria, ruam kulit, serum
sickness.
2.
Reaksi
kepekaan yang serius dan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada
penderita yang hipersensitif terhadap penisilin.
3.
Gangguan
saluran pencernaan seperti mual, muntah, diare.
4.
Reaksi-reaksi
hematologi (biasanya bersifat reversibel).
2.
Thiamphenicol
/ Tiamfenikol
Uraian Farmakologi
Tiamfenikol adalah antibiotik spektrum luas
yang mempunyai cara kerja seperti kloramfenikol. Tiamfenikol kurang aktif
dibandingkan dengan kloramfenikol, namun sama efektifnya dan efek bakterisidnya
lebih baik terhadap Haemophilus spp dan Neisseria spp. Tiamfenikol bekerja
dengan cara berikatan dengan ribosom bakteri secara reversiblesehingga menghambat
sintesis protein dari bakteri yang peka, yang pada akhirnya menghambat
pertumbuhan bakteri.
Indikasi
- Infeksi saluran kemih dan kelamin.
- Infeksi gonore (GO).
- Infeksi saluran pencernaan.
- Infeksi tifus dan paratifus.
- Infeksi saluran pernafasan.
Dosis Dan Aturan Pakai
- Dewasa : 4 kali sehari 250-500 mg.
- Anak-anak atau bayi berusia lebih dari 2 minggu : 50 mg/kg berat badan/hari dibagi menjadi 3-4 kali pemberian.
- Bayi berusia kurang dari 2 minggu : 25 mg/kg berat badan/hari dibagi menjadi 4-6 kali pemberian.
- Bayi prematur : 25 mg/kg berat badan/hari dibagi menjadi 2 kali pemberian.
Efek Samping
- Reaksi hipersensitivitas/alergi, gangguan saluran pencernaan (mual, muntah, diare), sariawan, glositis, ensefalopati, depresi mental, sakit kepala, dan ototoksisitas.
- Anemia hemolitik.
- Reaksi Jarish-herxheimer.
- Pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan perdarahan, neuritis optik dan perifer.
- Efek samping yang potensial fatal : depresi sumsum tulang, grey baby syndrome, anafilaktik.
3. Chloramphenicol 250 mg
Uraian Farmakologi /Cara
Kerja:
Kloramfenikol adalah antibiotik yang mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan jalan mengikat ribosom subunit 50S, yang merupakan langkah penting dalam pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-positif, termasuk Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Brucella dan Shigella.
Indikasi:
1.Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis lainnya. 2.Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H. influenzae (terutama infeksi meningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan beberapa bakteri gram-negatif yang menyebabkan bakteremia meningitis, dan infeksi berat yang lainnya.
Kloramfenikol adalah antibiotik yang mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan jalan mengikat ribosom subunit 50S, yang merupakan langkah penting dalam pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-positif, termasuk Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Brucella dan Shigella.
Indikasi:
1.Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis lainnya. 2.Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H. influenzae (terutama infeksi meningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan beberapa bakteri gram-negatif yang menyebabkan bakteremia meningitis, dan infeksi berat yang lainnya.
Dosis:
·
Dewasa, anak-anak, dan bayi berumur lebih
dari 2 minggu :
50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 – 4.
50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 – 4.
·
Bayi prematur dan bayi berumur kurang dari 2
minggu :
25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4.
25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4.
·
Peringatan dan Perhatian:
Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi secara berkala.
Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi secara berkala.
·
Hati-hati penggunaan pada penderita dengan
gangguan ginjal, wanita hamil dan menyusui, bayi prematur dan bayi yang baru
lahir.
·
Penggunaan kloramfenikol dalam jangka panjang
dapat menyebabkan tumbuhnya mikroorganisme yang tidak sensitif termasuk jamur.
Efek
Samping:
Diskrasia darah, gangguan saluran pencernaan, reaksi neurotoksik, reaksi hipersensitif dan sindroma kelabu.
4.Ciprofloxacin 500 mg
Diskrasia darah, gangguan saluran pencernaan, reaksi neurotoksik, reaksi hipersensitif dan sindroma kelabu.
4.Ciprofloxacin 500 mg
Uraian Farmakologi :
Ciprofloxacin (1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(-1-piperazinyl-3-quinolone carboxylic acid) merupakan salah satu obat sintetik derivat quinolone. mekanisme kerjanya adalah menghambat aktifitas DNA gyrase bakteri, bersifat bakterisida dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif maupun gram negatif.
ciprofloxacin diabsorbsi secara cepat dan baik melalui saluran cerna, bioavailabilitas absolut antara 69-86%, kira-kira 16-40% terikat pada protein plasma dan didistribusi ke berbagai jaringan serta cairan tubuh. metabolismenya dihati dan diekskresi terutama melalui urine.
Ciprofloxacin (1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(-1-piperazinyl-3-quinolone carboxylic acid) merupakan salah satu obat sintetik derivat quinolone. mekanisme kerjanya adalah menghambat aktifitas DNA gyrase bakteri, bersifat bakterisida dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif maupun gram negatif.
ciprofloxacin diabsorbsi secara cepat dan baik melalui saluran cerna, bioavailabilitas absolut antara 69-86%, kira-kira 16-40% terikat pada protein plasma dan didistribusi ke berbagai jaringan serta cairan tubuh. metabolismenya dihati dan diekskresi terutama melalui urine.
Indikasi:
Untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh kuman patogen yang peka terhadap ciprofloxacin, antara lain pada : - Saluran kemih termasuk prostatitis. - Uretritis dan serpisitis gonore. - Saluran cerna, termasuk demam thyfoid dan parathyfoid. - Saluran nafas, kecuali pneumonia dan streptococus. - Kulit dan jaringan lunak. - Tulang dan sendi.
Untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh kuman patogen yang peka terhadap ciprofloxacin, antara lain pada : - Saluran kemih termasuk prostatitis. - Uretritis dan serpisitis gonore. - Saluran cerna, termasuk demam thyfoid dan parathyfoid. - Saluran nafas, kecuali pneumonia dan streptococus. - Kulit dan jaringan lunak. - Tulang dan sendi.
Dosis :
1.Untuk infeksi saluran kemih :
1.Untuk infeksi saluran kemih :
·
Ringan
sampai sedang : 2 x 250 mg sehari
·
Berat
: 2 x 500 mg sehari
·
Untuk gonore akut cukup pemberian dosis
tunggal 250 mg sehari
2.Untuk infeksi saluran cerna :
·
Ringan
/ sedang / berat : 2 x 250 mg sehari
3.Untuk infeksi saluran nafas, tulang dan
sendi kulit dan jaringan lunak :
·
Ringan sampai sedang : 2 x 500 mg sehari
·
Berat : 2 x 750 mg sehari
·
Untuk
mendapatkan kadar yang adekuat pada osteomielitis maka pemberian tidak boleh
kurang dari2 x 750 mg sehari
·
Dosis
untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal : Bila bersihan kreatinin kurang
dari 20 ml/menit maka dosis normal yang dianjurkan harus diberikan sehari
sekali atau dikurangi separuh bila diberikan 2 x sehari.
·
Lamanya pengobatan tergantung dari beratnya
penyakit.
Untuk infeksi akut selama 5-10 hari biasanya pengobatan selanjutnya paling sedikit 3 hari sesudah gejala klinik hilang.
Untuk infeksi akut selama 5-10 hari biasanya pengobatan selanjutnya paling sedikit 3 hari sesudah gejala klinik hilang.
Efek samping :
Efek samping siprofloksasin biasanya ringan dan jarang timbul antara lain:
·
Gangguan saluran cerna : Mual,muntah,diare dan
sakit perut
·
Gangguan susunan saraf pusat : Sakit
kepala,pusing,gelisah,insomnia dan euforia
·
Reaksi
hipersensitivitas : Pruritus dan urtikaria
·
Peningkatan sementara nilai enzim
hati,terutama pada pasien yang pernah mengalami kerusakan hati.
·
Bila
terjadi efek samping konsultasi ke Dokter
5.
Kotrimoksazol
Uraian Farmakologi
Cotrimoxazole adalah antibiotik yang
merupakan kombinasi Sulfamethoxazole dan Trimethoprim dengan perbandingan 5 :
1. Kombinasi tersebut mempunyai aktivitas bakterisid yang besar karena
menghambat pada dua tahap sintesis asam nukleat dan protein yang sangat
esensial untuk mikroorganisme. Cotrimoxazole mempunyai spektrum aktivitas luas
dan efektif terhadap bakteri gram-positif dan gram-negatif, misalnya
Streptococci, Staphylococci, Pneumococci, Neisseria, Bordetella. Klebsiella,
Shigella dan Vibrio cholerae. Cotrimoxazole juga efektif terhadap bakteri yang
resisten terhadap antibakteri lain seperti H. influenzae, E. coli. P.
mirabilis, P. vulgaris dan berbagai strain Staphylococcus.
Indikasi
- Infeksi saluran kemih dan kelamin yang disebabkan oleh E. coli. Klebsiella sp, Enterobacter sp, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
- Otitis media akut yang disebabkan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
- Infeksi saluran pernafasan bagian atas dan bronchitis kronis yang disebabkan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
- Enteritis yang disebabkan Shigella flexneri, Shigella sonnei.
- Pneumonia yang disebabkan Pneumocystis carinii.
- Diare yang disebabkan oleh E. coli.
Dosis Dan Aturan Pakai
- Bayi usia 6 minggu – 6 bulan : 120 mg, 2 kali sehari.
- Anak usia 6 bulan – 6 tahun : 240 mg, 2 kali sehari.
- Anak usia 6 – 12 tahun : 480 mg, 2 kali sehari.
- Dewasa dan anak diatas 12 tahun : 960 mg, 2 kali sehari.
Efek samping
- Efek samping jarang terjadi pada umumnya ringan, seperti reaksi hipersensitif/alergi, ruam kulit, sakit kepala dan gangguan pencernaan misalnya mual, muntah dan diare.
- Leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik, diskrasia darah.
- Walaupun sifatnya jarang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas yang fatal pada kulit atau darah seperti sindrom Steven Johnson, toxic epidermal, necrosis fulminant, hepatic necrosis dan diskrasia darah lainnya.
B.Obat Anti Hipertensi
1.
Nifedipine
Uraian
Farmakologi
Nifedipine
bekerja sebagai antagonis kalsium dengan menghambat arus ion kalsium masuk ke
dalam otot jantung dari luar sel. Karena kontraksi otot polos tergantung pada
ion kalsium ekstra seluler, maka dengan adanya antagonis kalsium dapat
menimbulkan efek inotropik negatif. Demikian juga dengan Nodus Sino Atrial (SA)
dan Atrio Ventrikuler (AV) akan menimbulkan kronotropik negatif dan perlambatan
konduksi AV.
Indikasi
Indikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan pencegahan insufiensi koroner terutama angina pektoris, hipertensi kronik dan hipertensi urgensi.
Indikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan pencegahan insufiensi koroner terutama angina pektoris, hipertensi kronik dan hipertensi urgensi.
Dosis
Tanyakan kepada dokter anda
mengenai dosis dan aturan pakai nifedipine.
Dosis yang umum diberikan adalah :
Dosis yang umum diberikan adalah :
- Dosis tunggal 5 – 10 mg.
- Dosis rata-rata 5 – 10 mg, 3 x sehari.
Interval tiap dua dosis paling sedikit 2 jam.
Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Bila diinginkan khasiat yang cepat,
misalnya ketika terasa akan datang serangan, tablet dikunyah dan dibiarkan
menyebar dalam mulut. Nifedipin akan diserap cepat oleh selaput lendir mulut.
Efek
Samping
Efek samping Nifedipine yang dapat terjadi :
Efek samping Nifedipine yang dapat terjadi :
- Kadang-kadang mengakibatkan mual, sakit kepala, palpilasi, takikardia, lemah, edema, hipotensi, reaksi hipersensitif.
- Umumnya timbul pada awal pengobatan bersifat sedang dan sementara.
- Hiperplasia gingival timbul pada kasus-kasus isolasi selama terapi jangka panjang, yang hilang bila pengobatan dihentikan.
- Gangguan fungsi hati (intrahepalik cholestalis, kenaikan transaminase) jarang terjadi dan reversibel pada penghentian obat.
- Pada pria lanjut usia, pemberian jangka panjang dapat menyebabkan pembesaran kelenjar mammae (ginekomastia) yang hilang bila pengobatan dihentikan.
2. Amlodipine
Tablet 5 mg dan 10 mg
Uraian
Farmakologi
Amlodipine merupakan antagonis calsium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calsium melalui membran kedalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi konstraksi otot polos vaskular dan otot jantung.
Amlodipine menghambat influks ion calsium secara efektif, dimana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang langsung selama 24 jam. Omset kerja Amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan , waktu timbulnya angina , waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitroglycerine.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.
Amlodipine merupakan antagonis calsium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calsium melalui membran kedalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi konstraksi otot polos vaskular dan otot jantung.
Amlodipine menghambat influks ion calsium secara efektif, dimana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang langsung selama 24 jam. Omset kerja Amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan , waktu timbulnya angina , waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitroglycerine.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.
INDIKASI
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik , angina vasospastik ( angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik , angina vasospastik ( angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.
Dosis
Penggunaan
dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan tritasi dosis , diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati , dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan anti hipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thizide, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrate dan nitroglycerine sublingual.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan tritasi dosis , diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati , dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan anti hipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thizide, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrate dan nitroglycerine sublingual.
Efek Samping
Secara umum
amlodipine dapat ditoleransi dengan baik , dengan derajat efek samping
yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering
timbul dalam uji klinik antara lain : edema, sakit kepala.
Kardiovaskular : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi.
Neurologi : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor, vertigo.
Gastrointestinal : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare.
Muskuloskeletal : artralgia, mialgia, kram otot.
Psikiatrik : insomnia, ansietas, depresi.
Respirasi : dyspnea, epistaksis.
Kulit : angioedema, rash.
Saluran kemih : nokturia.
Metabolik : hiperglikemia, rasa haus.
Hemopoietik : leukopenia, trombositopenia, purpura.
Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.
Kardiovaskular : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi.
Neurologi : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor, vertigo.
Gastrointestinal : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare.
Muskuloskeletal : artralgia, mialgia, kram otot.
Psikiatrik : insomnia, ansietas, depresi.
Respirasi : dyspnea, epistaksis.
Kulit : angioedema, rash.
Saluran kemih : nokturia.
Metabolik : hiperglikemia, rasa haus.
Hemopoietik : leukopenia, trombositopenia, purpura.
Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.
3. CAPTOPRIL
Uraian Farmakologi:
Kaptopril terutama bekerja
pada sistem RAA (Renin-Angiotensin-Aldosteron),
sehingga efektif pada hipertensi dengan PRA (Plasma Renin Activity) yang
tinggi yaitu pada kebanyakan hipertensi maligna, hipertensi renovaskular dan
pada kira-kira 1/6-1/5 hipertensi essensial.
Kaptopril juga efektif pada
hipertensi dengan PRA yang normal, bahkan juga pada hipertensi dengan PRA yang
rendah. Obat ini juga merupakan antihipertensi yang efektif untuk pengobatan
gagal jantung dengan terapi kombinasi lain. Kombinasi dengan tiazid memberikan
efek aditif sedangkan kombinasi dengan b-blocker
memberikan efek yang kurang aditif.
Indikasi:
·
Untuk pengobatan hipertensi sedang dan berat
yang tidak dapat diatasi dengan pengobatan kombinasi lain.
Kaptopril dapat dipergunakan sendiri atau dalam kombinasi
dengan obat antihipertensi lain terutama tiazid.
·
Payah jantung yang tidak cukup responsif atau
tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis.
Dosis:
Dewasa:
Hipertensi : Dosis
awal adalah 12,5 mg-25 mg, 2-3 kali sehari.
Bila setelah 2 minggu belum diperoleh
penurunan tekanan darah, maka dosis dapat ditingkatkan sampai 50 mg, 2-3 kali
sehari.
Gagal
jantung : Dosis awal adalah 25 mg, 3 kali sehari, sebaiknya
dimulai dengan 12,5 mg, 3 kali sehari.
Efek samping:
Umumnya kaptopril dapat
ditoleransi dengan baik.
Efek samping yang dapat
timbul adalah ruam kulit, gangguan pengecapan, neutropenia, proteinuria, sakit
kepala, lelah/letih dan hipotensi.
Efek samping ini bersifat dose
related dengan pemberian dosis kaptopril kurang dari 150 mg per
hari, efek samping ini dapat dikurangi tanpa mengurangi khasiatnya.
Efek samping lain yang
pernah dilaporkan: umumnya asthenia, gynecomastia.
Kardiovaskular : cardiac
arrest, cerebrovascular accident/insufficiency, rhythm disturbances,
orthostatic hipotension, syncope.
Dermatologi : bullous
pemphigus, erythema multiforme exfoliative dermatitis.
Gastrointestinal : pankreatitis,
glossitis, dispepsia.
Hepatobiliary : jaundice,
hepatitis, kadang-kadang nekrosis, cholestasis.
Metabolit : symptomatic
hyponatremia.
Musculoskeletal : myalgia,
myasthenia.
Nervous/psychiatric : ataxia,
confusion, depression, nervousness, somnolence.
Respiratory : bronchospasm,
eosinophilic pneumonitis, rhinitis, blurred vision, impotence.
Seperti ACE
inhibitor lainnya dapat menyebabkan sindroma termasuk: myalgia,
arthralgia, interstitial nephritis, vasculitis,
peningkatan ESR.
C .Obat Anti
Antipeleptika
1.
Diazepam
Uraian Farmakologi
Diazepam merupakan turunan bezodiazepin. Kerja
utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam gamma-aminobutirat
(GABA) sebagai mediator pada sistim syaraf pusat. Dimetabolisme menjadi
metabolit aktif yaitu N-desmetildiazepam dan oxazepam. Kadar puncak dalam darah
tercapai setelah 1 – 2 jam pemberian oral. Waktu paruh bervariasi antara 20 –
50 jam sedang waktu paruh desmetildiazepam bervariasi hingga 100 jam,
tergantung usia dan fungsi hati.
Indikasi :
Untuk pengobatan jangka pendek pada gejala ansietas. Sebagai terapi tambahan untuk meringankan spasme otot rangka karena inflamasi atau trauma; nipertdnisitairotot (kelaTrian motorik serebral, paraplegia). Digunakan juga untuk meringankan gejala-gejala pada penghentian alkohol akut dan premidikasi anestesi.Dosis
Dewasa
·
Ansietas
2-10 mg, 2-4 kali sehari
·
Terapi tambahan
pada spasme otot rangka : 2 -10 mg. 3-4 kali sehari dalam dosis bagi
·
Penghentian
alkohol akut 10 mg. 3-4 kali sehari selama 24 jam pertama, kemudian dikurangi
menjadi 5 mg. 3 – 4 kali sehari
·
Premidikasi:
dewasa: 10 mg: anak-anak diatas 2 tahun: 0,25 mg/kg
·
Usia lanjut dan
pasien yang lemah : 2 – 2,5 mg, 1 – 2 kali sehari dapat ditingkatkan secara
bertahap sesuai kebutuhan.
·
Pada penderita
dengan gangguan pulmoner kronik, penderita hati dan ginjal kronik dosis
dikuTarigT.
·
Anak-anak 0.12 –
0.8 mg/kg sehari dibagi dalam 3 atau 4 dosis.
|
Efek Samping :
Mengantuk,ataksia. kelelahan Erupsi pada kulit. edema, mual dan konstipasi, gejala-gejala ekstra pirimidal. jaundice dan neutropenia. perubahan libido, sakit kepala, amnesia, hipotensi. gangguan visual dan retensi urin, incontinence.
2.Fenobarbital
Uraian Farmakologi
Fenobarbital adalah antikonvulsan
turunan barbiturat yang efektif dalam mengatasi epilepsi pada dosis subhipnotis.
Mekanisme kerja menghambat kejang kemungkinan melibatkan potensiasi
penghambatan sinaps melalui suatu kerja pada reseptor GABA, rekaman intrasel
neuron korteks atau spinalis kordata mencit menunjukkan bahwa fenobarbital
meningkatkan respons terhadap GABA yang diberikan secara iontoforetik. Efek ini
telah teramati pada konsentrasi fenobarbital yang sesuai secara terapeutik.
Analisis saluran tunggal pada out patch bagian luar yang diisolasi dari neuron
spinalis kordata mencit menunjukkan bahwa fenobarbital meningkatkan arus yang
diperantarai reseptor GABA dengan meningkatkan durasi ledakan arus yang
diperantarai reseptor GABA tanpa merubah frekuensi ledakan. Pada kadar yang
melebihi konsentrasi terapeutik, fenobarbital juga membatasi perangsangan berulang
terus menerus; ini mendasari beberapa efek kejang fenobarbital pada konsentrasi
yang lebih tinggi yang tercapai selama terapi status epileptikus.
Indikasi:
·
Kejang umum
tonik-klonik; kejang parsial; kejang pada neonatus; kejang demam; status epileptikus
·
Pengelolaan insomnia jangka pendek
·
Meredakan kecemasan dan ketegangan
·
Meredakan gejala epilepsi
Dosis:
·
Kejang umum tonik-klonik, kejang parsial, per
oral, DEWASA 60-180 mg saat malam; ANAK sampai 8 mg/kg sehari
·
Kejang demam, per oral, ANAK sampai 8 mg/kg
sehari
·
Kejang neonatal, injeksi
intravena (larutkan 1:10 dengan air untuk injeksi), neonatus 5-10 mg/kg tiap
20-30 menit sampai konsentrasi plasma 40 mg/liter
·
Status epileptikus,
injeksi intravena (larutkan 1: 10 dengan air untuk injeksi), DEWASA 10 mg/kg
dengan kecepatan tidak lebih dari 100 mg/menit (sampai dosis maksimal 1 g);
ANAK 5-10 mg/kg dengan kecepatan tidak lebih dari 30 mg/menit
Efek Samping :
·
Mengantuk, kelelahan, depresi
mental, ataksia dan alergi kulit, paradoxical excitement restlessness, bingung
pada orang dewasa dan hiperkinesia pada anak; anemia megaloblastik(dapat
diterapi dengan asam folat)
3.Fenitoin
Uraian Farmakologi
·
Fenitoin
adalah obat utama untuk hampir semua jenis epilepsi, kecuali bangkitan lena.
Adanya gugus fenil atau aromatik lainnya pada atom C5 penting untuk
efek pengendalian bangkitan tonik-klonik; sedangkan gugus alkil bertalian
dengan efek sedasi, sifat yang terdapat pada mefenition dan barbiturat, tetapi
tidak pada fenitoin. Adanya gugus metil pada atom N3 akan mengubah
spektrum aktivitas misalnya mefenitoin, dan hasil N demetilasi oleh enzim
mikrosom hati menghasilkan metabolit tidak aktif.
·
Fenitoin
berefek antikonvulsan tanpa menyebabkan depresi umum susunan saraf pusat. Dosis
toksik menyebabkan eksitasi dan dosis letal menimbulkan rigiditas deserebrasi.
Sifat antikonvulsan fenitoin didasarkan pada penghambatan penjalaran rangsang
dari fokus ke bagian lain di otak. Efek stabilisasi membran sel oleh fenitoin
juga terlihat pada saraf tepi dan membran sel lainnya yang juga mudah terpacu
misalnya sel sistem konduksi di jantung. Fenitoin juga mempengaruhi perpindahan
ion melintasi membran sel; dalam hal ini, khususnya dengan menggiatkan pompa Na+
neuron.
INDIKASI
Fenitoin merupakan obat pilihan pertama untuk serangan tonik-klonik, tonik atonik dan parsial (kompleks dan sederhana) dan juga dapat untuk serangan mioklonik. Obat ini merupakan kontra indikasi untuk serangan umum lena, tetapi kadang-kadang bermanfaat untuk mengobati serangan lena atipik. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati epilepsi oleh berbagai etiologi dan pada berbagai umur, tetapi barangkali sebaiknya dihindarkan sebagai obat pilihan pertama pada wanita muda karena alasan efek samping kosmetik dan teratogenisitas. Ada sejumlah bukti yang menarik bahwa obat ini terutama bermanfaat untuk epilepsi simthomatik. Fenitoin merupakan obat yang sulit digunakan karena kadar dosis serum yang non linier dan indeks terapinya yang sempit; pengukuran kadar serum obat perlu dilakukan pada banyak pasienDosis Awal
Pada sebagian besar pasien dewasa, fenitoin dapat diberikan sekali sehari dan biasanya paling baik pada malam hari. Pada sejumlah pasien terutama pada dosis tinggi, dianjurkan pemberian 2 kali sehari. Untuk anak sebaiknya diberikan 2 kali sehari.
Dosis awal obat ini dapat dimulai dengan 200 mg malam hari dan dinaikkan sebanyak 20 – 100 mg setiap minggu.
Dosis Rumat (TERUS –MENERUS)
Dosis rumat biasanya berkisar antara 200 – 400 mg sehari untuk pasien dewasa dan antara 5 – 8 mg/kgBB untuk anak, walaupun dosis yang lebih tinggi dan lebih rendah diperlukan bagi beberapa pasien. Pengukuran kadar fenitoin serum penting untuk memantau dosis, karena adanya variasi intra-individual yang cukup besar, terlebih karena penambahan dosis kecil kadang-kadang menyebabkan perubahan besar pada kadar obat dalam serum yang tak terduga
EFEK SAMPING
Fenitoin sebagai obat epilepsi dapat menimbulkan keracunan, sekalipun relatif paling aman dari kelompoknya. Gejala keracunan ringan biasanya mempengaruhi susunan saraf pusat, saluran cerna, gusi dan kulit; sedangkan yang lebih berat mempengaruhi kulit, hati dan sumsum tulang. Hirsutisme jarang terjadi, tetapi bagi wanita mida hal ini dapat sangat menggangguSusunan Saraf Pusat
Efek samping fenitoin tersering adalah diplopia, ataksia, vertigo, nistagmus, sukar berbicara (slurred speech) disertai gejala lain, misalnya tremor, gugup, kantuk, rasa lelah, gangguan mental yang sifatnya berat, ilusi, halusinasi sampai psikotik. Defisiensi folat yang cukup lama merupakan faktor yang turut berperan dalam terjadinya gangguan mental. Efek samping susunan saraf pusat lebih sering terjadi dengan dosis melebihi 0,5 gram sehari
Saluran Cerna dan Gusi
Nyeri ulu hati, anoreksia, mual dan muntah, terjadi karena fenitoin bersifat alkali. Pemberian sesudah makan atau dalam dosis terbag, dapat mencegah atau mengurangi gangguan saluran cerna.
Proliferasi epitel dan jaringan ikat gusi dapat terjadi pada penggunaan kronik, dan menyebabkan hiperplsia pada 20 % pasien. Edema gusi mudah terjadi gingivitis, terutama bila kebersihan mulut tidak terjaga. Pengobatan tidak perlu dihentikan pada gangguan gusi; dapat diringankan bila kebersihan mulut dipelihara.
Kulit
Efek samping pada kulit terjadi pada 2 – 5 % pasien, lebih sering pada anak dan remaja yaitu berupa ruam morbiliform. Beberapa kasus diantaranya biasanya disertai hiperpireksia, eosinofilia, dan limfadenopati. Eritema multiform hemoragik sifatnya lebih berat dan dapat fatal, karena itu bila terjadi ruam pada kulit sebaiknya pemberian obat dihentikan, dan diteruskan kembali dengan berhati-hati bila kelainan kulit telah hilang.
Pada wanita muda, pengobatan fenitoin secara kronik menyebabkan keratosis dan hirsutisme, karena meningkatkan aktivitas korteks suprarenalis.
C.Obat Anestesi Lokal
a) Lidocain Kompositom
Uraian Farmakologi
Lidokain
di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran
gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan
tanpa vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya,
sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Disamping
sediaan untuk injeksi, tersedia susunan pengantaran obat bebas jarum (needle-free
drug-delivery system) untuk larutan dari lidokaine dan epinephrine
(IONTOCAINE). Susunan ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan
menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm.
Indikasi
Lidokain untuk meredakan rasa sakit
dan rasa gatal yang diakibatkan oleh sengatan matahari, gigitan atau sengatan
serangga, luka kecil, dan luka goresan. Obat ini juga bisa digunakan pada
daerah dubur atau anal untuk mengatasi rasa tidak nyaman dan gatal-gatal yang
disebabkan oleh hemoroid atau wasir dan gangguan lain.
Dosis
Untuk
anestesi infiltrasi perkutan, 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0,5%
larutan, atau 0,5 sampai 30 mL dari 1% larutan). Dosis untuk memblok saraf
perifer tergantung oleh rute penggunaan. Untuk memblok plexus brankial 225
sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1,5%. Untuk memblok saraf
simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan
50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. Untuk
anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Untuk anestesi epidural
lanjutan,dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90
menit.
Larutan hiperbarik 1,5% atau 5%
lidokain HCL dalam glukosa 7,5% tersedia untuk anestesi spinal ; adrenalin
tidak bisa digunakan. Dosis
sampai 75 mg (1,5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. Dan 75
sampai 100 mg (1,5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya. Untuk anestesi regional IV
larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10
sampai 60 mL) ; dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.
Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenis formulasi anestesi
permukaan. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran
mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1
g lidokain basa) dalam 24 jam. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih
dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. Di UK diberikan dosis 2% gel. Larutan topikal digunakan
untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut, tenggorokan, dan saluran
kemih atas. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%, dapat
ditingkatkan 300 mg (15mL). Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan, tidak
lebih dari 3 jam sekali. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral
topikal adalah 2,4 g. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai
spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa.
Efek
Samping
Efek
samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya
mengantuk, tinnitus, dysgeusia, pusing, dan kejang (berkedut). Jika dosis
meningkat, akan terjadi serangan jantung, koma, serta depresi dan henti
pernafasan. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya
terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Metabolit
dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada
beberapa efek samping tersebut.Efek samping lidokain biasanya berkaitan
dengan Susunan Saraf Pusat misalnya mengantuk, pusing, parestesia,
gangguan mental, koma, dan seizures. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu
monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek
samping ini. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu
juga digunakan sebagai aritmia. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan
kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung.
Sediaan atau Posologi
Lidokain
biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine tersedia dalam
berbagai bentuk termasuk Anestesi
lokal injected (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi
perdarahan), Dermal
patch (kadang dikombinasikan dengan prilocaine ), Injeksi intravena (kadang
dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi perdarahan),Infus intravena, Hidung pembangkitan
berangsur-angsur / semprot (dikombinasikan dengan fenilefrin ), Oral gel (sering disebut
sebagai "lidocaine kental" atau "visc lidocaine"
dalam farmakologi digunakan sebagai gel tumbuh gigi), Oral cair, Topikal gel (seperti dengan
aloe vera gel yang meliputi lidokain), Topikal cair, Topikal patch (lidokain 5%
patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS (sejak 1999) dan
"versatis" di inggris (sejak 2007 oleh grĂ¼nenthal)),Topikal semprot aerosol,Dihirup melalui nebulizer.
DAFTAR PUSTAKA
·
http://dechacare.com/Nifedipine-P536-1.html
·
Utama H., Gan VHS., Sunaryo. Anti
Konvulsan. Dalam: Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Penerbit Bagian Farmakologi
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. 1995: 163 – 74.
·
Shorvon SD. Epilepsi. Dalam:
Epilepsi Untuk Dokter Umum. Penerbit Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
Jakarta: 1 – 32.
·
Prof.
Dr. I. Gusti Ng. Gd. Ngoerah. Epilepsi. Dalam: Dasar-Dasar Ilmu Penyakit Saraf.
Penerbit Universitas Airlangga. Surabaya. 1990: 179 – 86.